Но команда исследователей, сотрудничающих с фармацевтом Йены, теперь развивала три активных компонента, которые могут быть в состоянии улучшить исцеление воспалительных болезней лучше в будущем. Ученые представляют потенциальных терапевтических агентов в известных научных журналах. Агенты в состоянии подавить ключевой фермент в собственном каскаде тела воспламенения.«Фермент под названием 5 ЖИДКОГО КИСЛОРОДА играет основную роль в синтезе так называемых leukotrienes, которые являются частью многочисленных иммунологических и воспалительных процессов», объясняет профессор Верз.
Следовательно, усилие предотвратить синтез leukotrienes было центром международного исследования для подстрекательской терапии в течение долгого времени. «Тысячи публикаций по предмету появились за прошлые 30 лет», говорит Верз. Но кроме одного исключения ни одно из этих усилий не добралось до стадии одобренного лечения.
Или эффективность веществ была плоха, или они сопровождались нежелательными побочными эффектами.Как причина позади этого, фармацевт Йены видит, что недостаточное понимает клеточного регулирования leukotriene биосинтеза и отсутствия знаний молекулярных механизмов агента и целевой молекулы. «Вместо того, чтобы проверить много веществ, чтобы видеть, мог ли бы один из них показать какую-либо деятельность, мы внимательно изучили 5 ЖИДКОГО КИСЛОРОДА и попытались найти, где точно этот фермент уязвим и на что должны быть похожими агенты, которые могут взаимодействовать с нашей целевой молекулой», описывает Верз ориентируемый на основание подход.
Таким образом ученые Университета Йены вместе с партнерами из Австрии, Италии, Турции и Греции, смогли опознать трех возможных агентов. Так, например, так называемый бензохинон, оказалось, был эффективным ингибитором 5 ЖИДКОГО КИСЛОРОДА. Это – вещество, которое получено из натурального продукта embelin от «Ложного Черного перца» – завод (Embelia ribes). Фармацевты смогли показать, что это вещество соответствует точно активному центру фермента и таким образом блокирует свою функцию. «Это определенно только происходит с 5 ЖИДКИМ КИСЛОРОДОМ», Верз говорит и подчеркивает, что бензохинон не может практически показать побочные эффекты.
Связанная сущность красно-фиолетовой естественной краски indirubin, названный БИО 6, доказанный быть столь же многообещающим. Для этого вещества исследователи Йены смогли разъяснить механизм действия также: запрещения БИО 6 5 ЖИДКОГО КИСЛОРОДА фермента, блокируя сайты рецептора для других молекул, которые необходимы для него, чтобы работать правильно. «Кроме того, БИО 6 также вмешивается в действия синтеза дополнительных подстрекательских факторов – цитокины, подразумевающие дополнительные синергетические эффекты». Поэтому БИО 6 могло, например, быть представляющим интерес для терапии болезни Альцгеймера, в которой цитокины также играют роль.
Третий возможный активный компонент из лаборатории Университета Йены не подавляет самого 5 ЖИДКОГО КИСЛОРОДА, но это дезактивирует белок помощника, в котором фермент нуждается для его эффективности в клетке. Исследователи определили этот активный компонент, бензимидазол с краткосрочным BRP-7, виртуальным показом в библиотеке, состоящей почти из трех миллионов веществ. «С нашей точки зрения все три из кандидатов препарата очень хорошо подходят для дальнейшего развития как для лекарств», профессор Верз подводит итог.
Однако для этого, поддержка pharmceutical промышленности необходима.