Эпилепсия – семья энцефалопатий, характеризуемых неправильной синхронной и ритмичной нейронной деятельностью в мозгу, который приводит к конфискациям. Это – одно из наиболее распространенных заболеваний мозга и было диагностировано у 5,1 миллионов человек в Соединенных Штатах, по данным Центров по контролю и профилактике заболеваний.heteromeric нейронный канал KV7.2/KV7.3 – собрание подъединиц KV7, обычно найденных в центральной нервной системе.
Мутации, которые с ущербом затрагивают функцию нейронных каналов KV7, вызывают синдромы повышенной возбудимости, такие как мягкие семейные неонатальные конфискации, ранняя энцефалопатия эпилептика начала и повышенная возбудимость периферического нерва. Подходы Pharmacotherapeutic, используя наркотики, такие как Retigabine были поэтому осуществлены, чтобы повысить деятельность каналов KV7.Однако подробному пониманию молекулярного основания для роли нейронных каналов KV7 при синдромах повышенной возбудимости недоставало.В их исследовании, используя ооциты Xenopus laevis, Аарон Корбин-Лефтвич, студент бакалавриата в Университете Содружества Виргинии, Медицинской школе в Ричмонде, Вирджиния, при Карлосе А. Виллэлба-Гэлее, докторе философии, доценте в Отделе Физиологии и Биофизики и коллег нашел, что Retigabine уменьшает возбудимость, увеличивая потенциал покоя открытая государственная стабильность каналов KV7.2/KV7.3.
Стабилизация каналов, которые уже открыты на нейронных уровнях потенциала покоя, является клинически соответствующим эффектом антиконвульсанта.«Retigabine связывает с белками KV7, заставляя их остаться открытым для дольше. Это допускает больший поток ионов калия, которые оставляют нейрон», отмечают авторы. «Это увеличивает величину стимуляции, требуемой взволновать нейроны, уменьшая шанс непосредственной деятельности, и уменьшая нежелательные электрические сигналы».
Эти результаты могут помочь в дальнейшей обработке доступного медикаментозного лечения для KV7-связанных энцефалопатий, а также для дизайна новых.