Ученые из Онкологического университета (Англия) информируют, что им удалось отыскать лекарство от так называемой лейкемии смешанного происхождения (MLL).Сейчас медицина очень сильно продвинулась в лечении злокачественных болезней крови.
Но эта разновидность заболевания проявляет необыкновенную устойчивость к любому лечению и склонна к нередким рецидивам. Помимо этого, лейкемия смешанного происхождения считается одной из самых распространенных форм рака крови. Это самая частая форма лейкемии у детей до 2-х лет, на нее кроме этого приходится любой 10-й случай рака крови среди взрослого населения.
Обстоятельством развития смешанной лейкемии есть "противозаконная" молекулярная перестройка. В предшественниках кровяных клеток имеется белки MLL, каковые трудятся генетическими тумблерами и в норме регулируют производство и дифференцировку клеток крови. Но иногда случается так, что пара генов MLL выясняются выстроены в одну линию.
В следствии считывания информации с таковой ДНК получается слитный MLL-белок, в котором пара полипептидных цепей сшиты в одну. Данный протеиновый монстр, как полагают, и запускает лейкемию смешанного происхождения.MLL-белки взаимодействуют с ДНК, активируя гены клеточного деления. При мутации эти белки никого не слушают, продолжая приложив все возможные усилия стимулировать производство новых клеток.
Разумеется, если бы MLL-белки удалось отключить, это означало бы финиш раку. Но для этого необходимо было бы узнать, как и с какими напарниками трудятся MLL.
Ученые говорят о второй группе белков называющиеся BET, каковые являются посредниками между MLL и ДНК. ДНК в клетке находится в комплексе с хромосомными белками гистонами. Активация того либо иного гена довольно часто свидетельствует его "разархивирование", "распаковку" от гистонов.
Белки BET – это что-то наподобие адаптера, соединяющего онкобелки MLL с гистонами, а MLL именно и разворачивают гистоновую обертку около генов.Главным моментом в изучении есть то, что удалось узнать метод состыковки BET и гистонов.
Белки BET присоединяются к модифицированным аминокислотам гистонов – лизинам, к каким пришит остаток уксусной кислоты. Выяснив, что "обожают" белки BET, исследователи подобрали некое соединение I-BET151.
Данный реагент прилипал к BET именно в том месте, которым они пристыковывались к гистонам. Так, BET держатся подальше от ДНК, и соединенные с ними MLL не имеют возможности активировать клеточное деление. Опыты подтвердили эффективность I-BET151.
Раковые клетки, обработанные этим соединением, прекратили расти и погибали. Лекарство повышало выживаемость мышей кроме того с самой агрессивной формой лейкемии: как пишут авторы, через 40 дней по окончании начала курса лечения более 60% животных оставались в живых, что для этого заболевания более чем большая цифра.
Исследователи подчеркивают оригинальность предложенного ими лекарства. Большая часть противораковых лекарств или бьет по самой ДНК, или выводит из строя поверхностные рецепторы раковой клетки. Пара экспериментальных препаратов, как и I-BET151, имеют целью гистоновую обмотку ДНК, но они владеют намного меньшей специфичностью. Авторы сравнивают I-BET151 с пулей снайпера, в то время как прошлые аналоги похожи скорее на заряд дроби.
Следующим шагом станут клинические изучения. Ученые не планируют ограничиваться одним видом рака крови, они уверены в том, что таким же образом возможно воспрепятствовать формированию самых различных злокачественных опухолей.Источник: Компьюлента