А "фундаментальная наука" прорыв исследователей Королевского университета в регулировании одного фермента может привести к созданию новых лекарственных препаратов, которые помогут предотвратить сердечные приступы и инсульты.
Под руководством профессора фармакологии и токсикологии Дональда Мориса исследование фокусируется на влиянии виагры – популярного лекарства от эректильной дисфункции, которое также используется для лечения легочной гипертензии.
Выводы команды будут опубликованы в Интернете на этой неделе в международном журнале Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS).
"Как ученые, мы рады этому открытию, потому что это принципиально новый подход к регулированию того, что ферменты делают в клетках," говорит доктор. Морис, научный сотрудник Фонда сердца и инсульта Онтарио. "Тот факт, что он также предлагает потенциально новое применение лекарства, уже широко используемого для других приложений, является неожиданным бонусом."
Известно, что фермент, на который нацелены исследователи королевы, регулирует активность тромбоцитов: маленьких клеток крови, необходимых для нормального свертывания крови. Проблемы могут возникнуть, когда людям в артерии постоянно имплантированы стенты для поддержания кровотока. Их тромбоциты иногда связываются со стентом, и, если накапливается достаточно тромбоцитов для образования закупорки, это может вызвать внезапный массивный сердечный приступ или инсульт.
Доказано, что такие препараты, как Виагра, ингибируют ФДЭ5, объясняет Линдси Уилсон, аспирант в области патологии и молекулярной медицины и первый автор исследования. Однако до сих пор не удавалось изолировать маленькие "бассейн" активности внутри клетки, где это происходит.
Исследование королевы показывает, что в каждой клетке есть два разных пула фермента PDE5, но только один из них регулирует активацию тромбоцитов. "Понимание того, как работает клетка, должно позволить нам влиять на активность ферментов в одном районе – и не трогать их «однояйцевых близнецов» в другом районе этой клетки," говорит г-жа Уилсон.
"Идея состоит в том, чтобы избирательно использовать ингибитор ФДЭ5, такой как Виагра, для подавления функции тромбоцитов," она продолжает. Теперь мы знаем, что не все ферменты в клетке выполняют одинаковую работу. Как и в случае с недвижимостью, все зависит от местоположения!"
Источник: Королевский университет