Аспирин, ибупрофен и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) остаются наиболее распространенным лечением для облегчения симптомов артрита и других воспалительных заболеваний. Но, несмотря на их широкое использование (около 2.5 миллионов канадцев страдают остеоартритом) эти лекарства также вызывают серьезные, иногда опасные для жизни побочные эффекты в организме, особенно в желудочно-кишечном тракте.
Новый противовоспалительный препарат, разрабатываемый и выпускаемый на рынок экспертом по воспалениям из Университета Макмастера, показал себя многообещающим в облегчении симптомов воспаления, в то же время существенно снижая частоту кровотечений и повреждений кишечника, часто вызываемых НПВП.
Исследование опубликовано в мартовском номере British Journal of Pharmacology.
Джон Уоллес, фармаколог и директор Исследовательского института здоровья пищеварительной системы семьи Фарнкомб при Университете Макмастера, сравнил напроксен, широко используемый НПВП, с новым противовоспалительным препаратом ATB-346, который он разработал в сотрудничестве с командой итальянских химиков. и сейчас занимается коммерциализацией через свою компанию Antibe Therapeutics Inc.
ATB-346 – производное напроксена, выделяющее сероводород. Данные исследований на животных показывают, что в небольших количествах сероводород может защитить желудок от травм и ускорить заживление ранее существовавших язв.
"Я работаю над НПВП более 20 лет," сказал Уоллес, профессор медицины в Michael G. Медицинская школа ДеГрута при Университете Макмастера. "Этот конкретный препарат, безусловно, является яркой звездой. Мы протестировали его на каждой модели, где он должен был выйти из строя, и он показал себя исключительно хорошо."
Чтобы изучить желудочно-кишечную безопасность и противовоспалительную эффективность ATB-346, Уоллес и его соавторы протестировали препарат на здоровых крысах, а также на крысах с артритом и воспалением. Исследователи также изучили влияние препарата на крыс с поражением желудочно-кишечного тракта, модель, которая имитировала клинический сценарий, в котором часто используются НПВП и которые вызывают такие повреждения, как кровотечение и язвы.
"С самого начала мы решили, что проведем самое тщательное тестирование любого НПВП, которое когда-либо проводилось," Уоллес сказал. "Мы сознательно протестировали препарат на моделях, где НПВП не работают."
Исследователи обнаружили, что ATB-346 по меньшей мере так же эффективен, как и напроксен, в облегчении воспаления на животных моделях. Они также обнаружили, что ATB-346 был примерно в 100 раз безопаснее, чем напроксен, вызывая незначительное повреждение желудка и тонкого кишечника или не причиняя ему никакого вреда.
При введении крысам с нарушением желудочно-кишечного тракта ATB-346 не вызывал повреждения желудка. Более того, исследователи заметили, что он усиливает, а не тормозит заживление ранее существовавших язв.
Наконец, в отличие от напроксена, ATB-346 не влиял на артериальное давление у крыс с гипертонией, что позволяет предположить, что препарат может иметь меньшие сердечно-сосудистые риски, чем обычные НПВП.
Исследователи пришли к выводу, что высвобождающие H2S НПВП представляют собой многообещающую альтернативу существующим методам лечения воспаления и боли. Дальнейшие исследования будут сосредоточены на потенциальных преимуществах этих препаратов для сердечно-сосудистой системы.